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从2021年首款靶向KRAS G12C的Sotorasib获批上市开始，仅两年时间KRAS G12C已从“不可成药”的萎靡状态瞬间转变为“群雄逐鹿”的热血场面。目前，已开发出多种可直接靶向RAS的抑制剂，包括结合非活性GDP状态（KRAS-off抑制剂）和结合活性GTP状态（KRAS-on抑制剂）的抑制剂。